Kapslite saja-aastase ajaloo jooksul on želatiin oma laiade allikate, stabiilsete füüsikaliste ja keemiliste omaduste ning suurepäraste töötlemisomaduste tõttu alati säilitanud tavaliste kapslimaterjalide staatuse.Inimeste kapslite eelistuse suurenedes on õõnsad kapslid laialdasemad toiduainete, ravimite ja tervisetoodete valdkonnas.
Hullu lehma tõve ning suu- ja sõrataudi esinemine ja levik paneb aga inimesi muretsema loomsete saaduste pärast.Želatiini enamkasutatavad toorained on veiste ja sigade luud ja nahk ning selle oht on tasapisi inimeste tähelepanu äratanud.Õõneskapslite toorainete ohutusriski vähendamiseks jätkavad tööstuse eksperdid sobivate taimse päritoluga kapslimaterjalide uurimist ja väljatöötamist.
Lisaks paneb kapslite mitmekesisuse suurenemisega nende sisu mitmekesisus järk-järgult mõistma, et želatiinist õõnsate kapslite ja mõne eriomadustega sisu vahel on ühilduvusprobleeme.Näiteks võib sisu, mis sisaldab aldehüüdrühmi või reageerib teatud tingimustel aldehüüdrühmade moodustamiseks, viia želatiini ristsidumiseni;Tugeva redutseeritavusega sisul võib olla Maillardi reaktsioon želatiiniga;Tugeva hügroskoopsusega sisu kaotab Mingi kapsli kesta vett ja kaotab oma esialgse sitkuse.Želatiinist õõnsa kapsli stabiilsus tõmbab uute kapslimaterjalide väljatöötamise rohkem tähelepanu.
Millised taimsed materjalid sobivad õõnsate kõvakapslite valmistamiseks?Inimesed on palju proovinud.Hiina patenditaotlus nr: 200810061238 X taotles naatriumtselluloossulfaadi võtmist kapsli peamise materjalina;200510013285.3 taotletud tärklise või tärklise koostise võtmist kapsli põhimaterjalina;Wang GM [1] teatas, et kitosaanikapslitest valmistati õõnsaid kapsleid;Zhang Xiaoju jt.[2] teatasid toodetest, mille peamise kapsli materjalina on Konjaci sojavalk.Loomulikult on enim uuritud materjalid tselluloosmaterjalid.Nende hulgas on hüdroksüpropüülmetüültselluloosist (HPMC) valmistatud õõnsad kapslid moodustanud suuremahulise tootmise.
HPMC-d kasutatakse laialdaselt toidu- ja meditsiinivaldkonnas.See on tavaliselt kasutatav farmatseutiline abiaine, mis on lisatud erinevate riikide farmakopöasse;FDA ja EL kiidavad HPMC heaks otsese või kaudse toidu lisaainena;Gras on ohutu aine, nr GRN 000213;Vastavalt JECFA andmebaasile INS nr 464 ei ole HPMC maksimaalsel ööpäevasel doosil piiranguid;1997. aastal kiideti see Hiina tervishoiuministeeriumi poolt heaks toidu lisaaine ja paksendajana (nr 20), mis on kasutatav igasugustele toiduainetele ja mida lisatakse vastavalt tootmisnõuetele [2-9].HPMC ja želatiini omaduste erinevuse tõttu on HPMC õõneskapsli väljakirjutamine keerulisem ja tuleb lisada mõningaid tarretusaineid, näiteks araabiakummi, karrageeni (merevetikakummi), tärklist jne.
HPMC õõneskapsel on loodusliku kontseptsiooniga toode.Selle materjali ja tootmistehnoloogiat tunnustavad juudi, islami ja taimetoitlaste ühendused.See suudab rahuldada erinevate religioonide ja toitumisharjumustega inimeste vajadusi ning on kõrgelt aktsepteeritud.Lisaks on HPMC õõneskapslitel järgmised ainulaadsed omadused:
1.Madal veesisaldus – umbes 60% madalam kui želatiinist õõneskapsel
Želatiinist õõnsate kapslite veesisaldus on üldiselt 12,5–17,5% [10].Õõneskapslite tootmise, transportimise, kasutamise ja säilitamise ajal tuleb keskkonna temperatuuri ja niiskust reguleerida sobivas vahemikus.Sobiv temperatuur on 15-25 ℃ ja suhteline õhuniiskus 35% - 65%, et toote toimivus säiliks pikka aega.HPMC membraani veesisaldus on väga madal, üldiselt 4-5%, mis on umbes 60% madalam kui želatiinist õõneskapslil (joonis 1).Veevahetus keskkonnaga pikaajalisel ladustamisel suurendab HPMC õõneskapsli veesisaldust ettenähtud pakendis, kuid see ei ületa 5 aasta jooksul 9%.
Joonis 1.HMPC ja želatiinkestade LOD võrdlus erineva suhtelise õhuniiskuse korral
Madala veesisalduse omadus muudab HPMC õõnsa kapsli sobivaks hügroskoopse või veetundliku sisu täitmiseks, et pikendada toote säilivusaega.
2. Kõrge sitkus, puudub rabedus
Nagu eespool mainitud, on želatiinkilel kindlaksmääratud niiskusesisaldus.Kui see on sellest piirist madalam, on želatiinkile oluliselt rabe.Tavalistel ilma lisanditeta õõnsatel želatiinkapslitel on 10% niiskusesisalduse korral üle 10% hapruse oht;Kui veesisaldus väheneb jätkuvalt 5% -ni, tekib 100% rabedus.Seevastu HPMC õõneskapslite sitkus on palju parem ja need säilitavad hea jõudluse isegi madala õhuniiskuse korral (joonis 3).Loomulikult on erinevate retseptidega HPMC õõneskapslite murenemise määr madala õhuniiskuse korral suuri erinevusi.
Vastupidi, kõrge õhuniiskusega keskkonda asetatud želatiinist õõnsad kapslid pehmenevad, deformeeruvad või isegi lagunevad pärast vee imendumist.HPMC õõneskapsel suudab säilitada hea kuju ja jõudluse isegi kõrge õhuniiskuse tingimustes.Seetõttu on HPMC õõneskapslil tugev keskkonnaga kohanemisvõime.Kui toote müügiala hõlmab erinevaid kliimavööndeid või ladustamistingimused on suhteliselt kehvad, on see HMPC õõnsakapsli eelis eriti oluline.
3. Tugev keemiline stabiilsus
Želatiinkapslite ristsildamisreaktsioon on kapslipreparaatide puhul keeruline probleem.Kuna sisu aldehüüdrühm reageerib želatiini aminohapete aminorühmaga, moodustades võrkstruktuuri, on kapsli kest in vitro lahustumise tingimustes raskesti lahustuv, mis mõjutab ravimite vabanemist.Hüdroksüpropüülmetüültselluloos on tselluloosi derivaat, mis on keemiliselt inertne ja sobib suurepäraselt enamiku ainetega.Seetõttu ei ole HPMC õõneskapslil ristsidumisreaktsiooni ja kõrge keemilise stabiilsuse ohtu
4. Hea katte jõudlus
Enterokattega kapsleid kasutatakse ravimite puhul, mida maohape kergesti kahjustab, ärritab mao limaskesta või vajab sihipärast manustamist.Enterokattega kapslite rahvusvaheliselt tunnustatud tehnoloogia on enterokattega graanulite ja kapslite üldine katmine.HPMC õõneskapslil on kapsli üldises kattes ainulaadsed eelised.
Uuringud näitavad, et HPMC õõneskapsli kareda pinna tõttu on afiinsus enamiku enterokattematerjalidega oluliselt kõrgem kui želatiinil ning kattematerjalide nakkumiskiirus ja ühtlus on oluliselt paremad kui želatiinil, eriti korpuse korgi liitekoha katte töökindlus. on oluliselt paranenud.In vitro lahustumiskatse näitas, et HPMC kapsli läbilaskvus maos oli madalam ja soolestikus oli hea vabanemine[
Järeldus
HPMC õõneskapsli omadused on laiendanud selle kasutusvaldkonda.Alates kõigist looduslikest toodetest kuni niiskustundliku või hügroskoopse sisuni on sellel ainulaadsed rakendused ka kuivpulbri inhalantide ja enterokatte valdkonnas.Tuleb märkida, et praegu kodu- ja välismaal turul olevad HPMC õõneskapslid on suhteliselt kõrge hapniku läbilaskvusega ja veidi aeglasema lagunemisega kui želatiinist õõneskapslitel, kuid nende biosaadavus in vivo on sarnane [11], mida tuleks uurimis- ja arendustegevuses arvesse võtta.
Nagu me kõik teame, on laboriuuringutest, suuremahulistest katsetest, tööstuslikust tootmisest turu edendamiseni veel pikk tee.Seetõttu on pärast aastatepikkust uurimis- ja arendustegevust edukalt loetletud vaid mõned taimsetest materjalidest valmistatud õõneskapslid.1997. aastal asus capsugel juhtpositsioonile HPMC õõneskapsli vcapstm noteerimisel Ameerika Ühendriikides, pakkudes suukaudsete kapslite jaoks uut valikut.Praegu on HPMC õõneskapslite aastane müügimaht maailmas ületanud 20 miljardi piiri ja kasvab 25% aastas.
Postitusaeg: mai-06-2022